Достинекс 0.5 мг / 8 таблеток (Турция)

Состав

Действующее вещество: каберголин.

1 таблетка содержит каберголина 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: лейцин, безводный лактоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, плоские, длинные таблетки с гравировкой "PU" с одной стороны и гравировкой "700" и легкой насечкой над и под центральным "0" с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код АТХ G02C B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Каберголин - это дофаминергическое производное рыжиков, характеризующееся сильной и длительной пролактинснижающей активностью. Препарат непосредственно стимулирует D2-дофаминовые рецепторы на поверхности лактотропных клеток гипофиза, тем самым ингибируя секрецию пролактина. Это вещество уменьшает секрецию пролактина у крыс при пероральном применении в дозе 3-25 мкг/кг и in vitro в концентрации 45 пг/мл. Кроме того, каберголин оказывает центральное дофаминергическое действие при пероральных дозах, превышающих те, которые эффективны для снижения уровня пролактина в сыворотке крови. Длительное воздействие лекарственного средства Достинекс на снижение уровня пролактина, вероятно, связано с его длительной персистенцией в органе-мишени, что указывает на медленную скорость элиминации общей радиоактивности из гипофиза после однократного перорального приема у крыс (t½ составляет приблизительно 60 часов).

Фармакодинамические эффекты были изучены у здоровых добровольцев, женщин в послеродовом периоде и пациентов с пролактинемией. После однократного перорального приема препарата в дозе 0,3‒1,5 мг наблюдается значительное снижение уровней пролактина в плазме у каждой из исследуемых популяций. Этот эффект развивается быстро – в течение 3 часов после введения препарата и сохраняется в течение 7‒28 дней у здоровых лиц и пациентов с гиперпролактинемией, и в течение 14‒21 дня – у женщин после родов. Степень снижения уровня пролактина и продолжительность зависят от дозы.

Что касается эндокринных эффектов препарата Достинекс, не связанных с антипролактинемическим действием, имеются данные исследований с участием людей, подтверждающие экспериментальные результаты, полученные при исследованиях на животных, и свидетельствующие о том, что исследуемое вещество характеризуется высокоселективным действием и не влияет на базальный уровень секреции других гормонов гипофиза и кортизола. Фармакодинамическое действие лекарственного средства Достинекс не коррелирует только с терапевтическим эффектом по снижению артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект препарата в однократной дозе обычно наблюдается в течение первых 6 часов после приема и зависит от дозы как для максимального снижения, так и частоты возникновения.

Фармакокинетика.

Фармакокинетику и метаболические профили препарата Достинекс исследовали у здоровых добровольцев обоих полов и у пациенток с гиперпролактинемией.

После перорального применения вещества, меченого радиоактивной меткой, оно быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, и пик радиоактивности в плазме достигается через 0,5‒4 часа.

Через 10 дней после применения препарата примерно 18 % и 72 % радиоактивной дозы выделялись с мочой и калом соответственно. Содержание неизмененного препарата в моче составляло 2‒3 % введенной дозы.

Основным метаболитом, идентифицированным в моче, был 6-алил-8b-карбокси-эрголин, который составлял 4‒6 % дозы препарата. В моче было обнаружено три дополнительных метаболита, которые в сумме составляли менее 3 % дозы препарата. Активность метаболитов in vitro в отношении подавления секреции пролактина значительно меньше, чем у каберголина. Биотрансформация каберголина также исследовалась в плазме крови здоровых добровольцев мужского пола, получавших лечение [14C]-каберголином: было установлено, что каберголин подвергается быстрой и значительной биотрансформации.

Низкий уровень выделения с мочой неизмененного каберголина также был подтвержден в исследованиях с использованием нерадиоактивного препарата. Период полувыведения каберголина, определяемый скоростью выделения препарата с мочой, является продолжительным: 63‒68 часов у здоровых добровольцев (при использовании радиоиммуноанализа) и 79‒115 часов у пациентов с гиперпролактинемией (при использовании метода ВЕРХ).

Принимая во внимание значение периода полувыведения, установлено, что равновесное состояние достигается через 4 недели, что подтверждено средними значениями пиковой концентрации каберголина в плазме крови после однократного применения (37 ± 8 пг/мл) и через 4 недели при многократном применении (101 ± 43 пг/мл).

Результаты экспериментов in vitro показали, что препарат при концентрациях 0,1‒10 нг/мл на 41‒42 % связывается с белками плазмы крови. Пища не влияет на абсорбцию и распределение препарата.

Показания

Ингибирование/подавление физиологической лактации

Ингибирование физиологической послеродовой лактации сразу после родов или подавление лактации, которая установилась, в следующих случаях:

• после родов, если матери решает не кормить ребенка грудью или когда грудное кормление противопоказано матери или ребенку по медицинским показаниям;
• после рождения мертвого плода или аборта.

Каберголин ингибирует/подавляет физиологическую лактацию путем ингибирования секреции пролактина. В контролируемых клинических исследованиях однократное применение каберголина в дозе 1 мг в первый день после родов оказалось эффективным в ингибировании секреции молока, а также при отеке и боли в груди у 70‒90% женщин. Менее 5% женщин испытывали восстановление симптомов в груди на третьей неделе после родов (которое, как правило, было легким по степени тяжести).

Подавление секреции молока и облегчение отека и боли в груди отмечались примерно у 85% женщин в период лактации при применении в течение двух дней общей дозы каберголина 1 мг, разделенной на четыре приема. Случаи восстановления симптомов в груди через 10 дней были редкими (примерно 2% случаев).

Лечение гиперпролактинемических состояний

Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею. Лечение пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или с синдромом "пустого" турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, вызывающими вышеперечисленные клинические проявления.

При длительном лечении в дозах от 1 до 2 мг в неделю каберголин был эффективен для нормализации уровня пролактина в сыворотке крови примерно у 84% пациентов с гиперпролактинемией. Регулярные циклы восстанавливались у 83% женщин с аменореей. Восстановление овуляции было документировано у 89% женщин по показателям прогестерона, уровень которого контролировался во время лутейновой фазы. Галакторея, которая существовала перед началом лечения, исчезла в 90% случаев. У 50‒90% женщин и мужчин с микро- или макропролактиномами было обнаружено уменьшение размеров опухоли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголину, к любым вспомогательным веществам лекарственного средства или к алкалоидам рожков.

Наличие в анамнезе фиброзных заболеваний легких, перикарда и заочеревинного пространства.

Каберголин противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью и беременным с гестозом. Каберголин не должен применяться одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами или женщинам с послеродовым психозом в анамнезе.

Каберголин противопоказан для длительного лечения, если есть признаки поражения клапанов сердца, которые определяются с помощью эхокардиографии до начала лечения (см. раздел "Особенности применения").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Одновременное применение препарата Достинекс с другими лекарственными препаратами, особенно с алкалоидами рожков, в раннем послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые бы изменяли эффективность и безопасность этого препарата.

Учитывая отсутствие данных о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами рожков, не рекомендуется одновременное применение этих препаратов в течение длительного лечения препаратом Достинекс.

Поскольку Достинекс осуществляет свое терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, не рекомендуется его одновременное применение с антагонистами допаминовых рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантины и метоклопрамид), так как эти препараты могут снижать пролактинознижающий эффект каберголина.

Как и другие производные рожков, Достинекс не следует применять с макролидными антибиотиками (например, эритромицином), из-за увеличения системной биодоступности каберголина.

Особенности применения

Общие предостережения

Безопасность и эффективность препарата Достинекс еще не были установлены у пациентов с заболеваниями почек и печени. Как и другие производные рожков, Достинекс следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, а также с наличием в анамнезе серьезных психических расстройств, особенно психотических. Следует быть особенно осторожными, если пациенты одновременно принимают психотропное лекарственное средство.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять этот лекарственный препарат.

Симптоматическая артериальная гипотензия может развиться при применении препарата Достинекс при любом показании. Следует с осторожностью применять Достинекс одновременно с другими лекарственными препаратами, которые снижают артериальное давление.

Влияние алкоголя на общую переносимость препарата на данный момент неизвестно.

Перед применением препарата Достинекс следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения следует предотвращать возникновение беременности в течение по меньшей мере 1 месяца.

Печеночная недостаточность

Следует рассмотреть возможность применения более низких доз для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, получающих длительное лечение препаратом Достинекс. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда-Пью), которые получали однократную дозу препарата (1 мг), наблюдалось повышение значений AUC по сравнению с здоровыми добровольцами и пациентами с менее тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Постуральная артериальная гипотензия

После применения лекарственного средства Достинекс может возникать постуральная артериальная гипотензия. Следует с осторожностью применять этот препарат одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление.

Сонливость/внезапное засыпание

Применение препарата Достинекс ассоциировалось с возникновением сонливости. Агонисты дофамина могут быть причиной возникновения эпизодов внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. Сообщалось о редких случаях внезапного засыпания во время повседневной деятельности, иногда без осознания этого или без предупреждающих признаков. Вышеперечисленную информацию следует сообщить пациентам и рекомендовать быть осторожными при управлении транспортными средствами или работе с другими автоматизированными системами во время лечения каберголином. Пациентам, у которых наблюдается сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. В таких случаях может быть целесообразным снижение дозы препарата или прекращение лечения (см. раздел "Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами").

Импульсное нарушение контроля

Следует систематически наблюдать за состоянием пациентов на предмет возникновения импульсного нарушения контроля. Во время лечения агонистами дофамина, в том числе каберголином, могут возникать поведенческие симптомы импульсного нарушения контроля, включая патологическую пристрасть к азартным играм, повышенную либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, булимия и компульсивное переедание, вызванные импульсным нарушением контроля, о чем следует сообщить пациентам и лицам, ухаживающим за ними. В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть возможность уменьшения дозы/постепенного прекращения применения препарата.

Ингибирование/подавление физиологической лактации

Как и другие производные рожков, Достинекс не следует применять женщинам с артериальной гипертензией, возникшей во время беременности, например, с преэклампсией или послеродовой артериальной гипертензией, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические расстройства у женщин после родов, получавших каберголин для подавления лактации.

У некоторых пациентов развитию судороги или инсульта предшествовали сильная головная боль и/или транзиторные нарушения зрения.

После лечения следует тщательно контролировать артериальное давление.

Если развивается артериальная гипертензия, суггестивная боль в груди; сильная, прогрессирующая или продолжающаяся головная боль (с нарушениями зрения или без них) или признаки токсичности центральной нервной системы, прием каберголина следует прекратить и немедленно обследовать пациента.

В исследованиях применения препарата Достинекс в послеродовом периоде снижение артериального давления в основном проходило бессимптомно и часто наблюдалось однократно через 2‒4 дня после начала лечения. Поскольку снижение артериального давления часто наблюдается в послеродовой период независимо от медикаментозного лечения, вероятно, значительное количество зарегистрированных случаев снижения артериального давления после приема препарата Достинекс не было вызвано действием препарата. Тем не менее рекомендуется периодически контролировать артериальное давление, особенно в первые несколько дней после приема каберголина.

С целью предотвращения возможной постуральной артериальной гипотензии единичная доза препарата Достинекс не должна превышать 0,25 мг для женщин, кормящих грудью и принимающих препарат для подавления установившейся лактации (см. раздел "Способ применения и дозы"). В клиническом исследовании оценки эффективности и переносимости единичной дозы Достинекса 0,5 мг для подавления лактации было установлено, что риск развития побочных эффектов при таком показании увеличивается примерно вдвое по сравнению с препаратом в единичной дозе 0,5 мг.

Лечение гиперпролактинемических состояний

Перед началом лечения препаратом Достинекс показано полное обследование гипофиза, так как гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей/галактореей и бесплодием, может быть вызвана опухолью гипофиза.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Поскольку беременность может возникнуть раньше, чем восстановление менструального цикла, рекомендуется проводить анализ на беременность по меньшей мере каждые четыре недели в период аменореи, а после восстановления менструации - при задержке более трех дней. Женщинам, которые хотят избежать беременности, рекомендуется использовать механические средства контрацепции во время лечения препаратом Достинекс и после прекращения приема этого препарата до повторного возникновения ановуляции. Необходимо наблюдать за женщинами, забеременевшими, для выявления признаков увеличения гипофиза, так как существует риск увеличения объема уже существующей опухоли гипофиза в период беременности.

Перед началом применения лекарственного средства Достинекс необходимо исключить наличие беременности. Женщинам, которые хотят забеременеть, рекомендуется при наличии регулярного овуляторного цикла прекратить лечение препаратом Достинекс за 1 месяц до запланированного зачатия, так как клинический опыт применения препарата все еще довольно ограничен, и препарат характеризуется длительным периодом полувыведения. Если беременность наступает во время лечения, прием каберголина следует прекратить.

Рекомендуется проводить регулярные гинекологические обследования, включая цитологические исследования шейки матки и эндометрия, у пациенток, принимающих Достинекс в течение продолжительного периода.

Фиброз, поражение клапанов сердца и возможные смежные клинические явления

Фиброзные и серозные воспалительные нарушения, такие как плеврит, выпот в плевральную полость, фиброз плевры, фиброз легких, перикардит, выпот в перикардиальную полость, поражение одного или более клапанов сердца (аортального, митрального и трехстворчатого) или заочеревинный фиброз были выявлены после продолжительного применения производных рила с агонистическим воздействием на рецептор серотонина 5HT2B, таких как Достинекс. В некоторых случаях симптомы или проявления поражения клапанов сердца могут уменьшаться после прекращения приема препарата Достинекс.

В сочетании с выпотом в плевральную полость/фиброзом наблюдалось чрезмерное увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). При повышении СОЭ неизвестной этиологии, существенно отклоняющейся от нормы, рекомендуется рентгенологическое обследование органов грудной клетки.

Возникновение поражения клапанов связывают с накоплением препарата, поэтому пациентов следует лечить наименьшими эффективными дозами. Во время каждого визита следует повторно оценивать профиль безопасности лечения пациентов препаратом Достинекс для определения целесообразности продолжения лечения.

Перед началом продолжительного лечения все пациенты должны проходить обследование сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиографию, для выявления возможного бессимптомного поражения клапанов сердца. Перед началом лечения также целесообразно определение начального уровня СОЭ или других маркеров воспаления, функции легких/рентгенографии органов грудной клетки и функции почек. Неизвестно, может ли лечение каберголином ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. При выявлении у пациента фиброзного поражения клапанов сердца продолжение лечения пациента препаратом Достинекс не рекомендуется (см. раздел "Противопоказания").

В течение длительного лечения фиброзные заболевания могут развиваться бессимптомно, поэтому следует наблюдать за пациентом на предмет возможных признаков и симптомов прогрессирования фиброза. Поэтому во время лечения следует обращать внимание на следующие признаки и симптомы:

• Заболевания легких и плевры, такие как одышка, удушье, постоянный кашель или боль в грудной клетке;
• Почечная недостаточность или обструкция мочевыводящих/брюшных сосудов, которые могут проявляться болями в пояснице/боку и отечностью нижних конечностей, а также любые возможные образования в брюшной полости или боли, которые могут указывать на заочеревинный фиброз;
• Сердечная недостаточность: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности. В связи с этим, при появлении таких симптомов следует исключить наличие клапанного фиброза (и конструктивного перикардита).

Проведение клинического диагностического мониторинга развития фиброзных заболеваний в установленном порядке является обязательным. Первое эхокардиографическое исследование следует провести в течение 3–6 месяцев после начала лечения, затем частоту эхокардиографических исследований следует определить с помощью соответствующего индивидуального клинического обследования с особым вниманием к перечисленным выше симптомам, но не реже чем раз в 6–12 месяцев.

Применение препарата Достинекс следует прекратить при выявлении на эхокардиограмме признаков нового или усугубления существующего клапанного регургитации, стеноза клапана или уплотнения стулок клапана (см. раздел "Противопоказания").

Необходимость проведения других клинических обследований (например, физикального обследования, включая аускультацию сердца, рентгенографии и компьютерной томографии) следует определять индивидуально для каждого пациента.

Соответствующие дополнительные исследования, включая определение СОЭ и креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости для подтверждения диагноза фиброзного заболевания.

Применение в период беременности или в период грудного вскармливания.

На данный момент нет адекватных и строго контролируемых исследований относительно применения каберголина у беременных женщин. Доступны данные двенадцатилетнего наблюдательного исследования результатов беременности после терапии каберголином в отношении 256 беременностей. По результатам исследования у 17 из 256 беременностей (6,6%) были выявлены выраженные врожденные дефекты развития плода или аборты, у 23 новорожденных из 258 было выявлено 27 неонатальных отклонений от нормы, как выраженных, так и невыраженных. Самыми распространенными аномалиями новорожденных (10) были дефекты опорно-двигательной системы и кардиопульмональные аномалии (5). Нет информации о перинатальных расстройствах или долгосрочных последствиях у детей, подвергшихся воздействию каберголина внутриутробно. Согласно последним опубликованным научным данным, распространенность крупных врожденных дефектов развития в населении в целом составляет 6,9% и более. Частота врожденных аномалий варьируется в разных популяциях. Невозможно точно определить, есть ли повышенный риск, так как не было включено контрольной группы в исследование.

Каберголин следует назначать во время беременности только при наличии явных показаний и только после тщательной оценки соотношения польза/риск (см. раздел "Особенности применения").

Из-за длительного периода полувыведения препарата и ограниченности данных о воздействии внутриутробно у женщин, желающих забеременеть, лечение каберголином следует прекратить за 1 месяц до запланированного зачатия.

Если зачатие произойдет во время лечения, прием препарата следует прекратить сразу после подтверждения беременности, чтобы ограничить воздействие лекарственного средства на плод.

Нет доступной информации о выделении каберголина в грудное молоко, однако матерям не рекомендуется грудное вскармливание, если применение препарата Достинекс не привело к ингибированию/подавлению лактации. Поскольку препарат подавляет лактацию, Достинекс не следует применять матерям с гиперпролактинемическими состояниями, желающим грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны быть осторожными при выполнении действий, требующих быстрой и точной реакции в начале лечения.

В течение первых дней применения препарата Достинекс пациенты должны воздерживаться от действий, требующих быстрых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами.

Пациентам, принимающим Достинекс и испытывающим сонливость, не следует управлять транспортными средствами или заниматься другой деятельностью, при которой нарушение бдительности может представлять опасность для них самих и окружающих людей, вплоть до серьезного травмирования или летальных последствий (работа с автоматизированными системами). Возобновление управления автотранспортом и другими механизмами возможно после исчезновения сонливости и нарушения бдительности.

Способ применения и дозировка

Достинекс предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях Достинекс применяли в основном вместе с пищей, и так как переносимость этого класса лекарственных препаратов при приеме с пищей улучшается, рекомендуется принимать препарат во время приема пищи при всех терапевтических показаниях.

Ингибирование/подавление физиологической лактации

Достинекс следует применять в первый день после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза препарата составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), которые принимаются однократно.

Для подавления лактации, которая уже установилась, рекомендуемый терапевтический режим дозировки составляет 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза - 1 мг). Такой режим дозировки лучше переносится женщинами, которые решили подавить лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.

Лечение гиперпролактинемических состояний

Рекомендуемая начальная доза препарата Достинекс составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует осуществлять постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться в диапазоне от 0,25 мг до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Достинекс применяли в дозах до 4,5 мг в неделю.

Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг в сутки.

Недельную дозу препарата можно принять за 1 раз или разделить на два или более приемов в неделю в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если назначенные дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется разделить недельную дозу препарата на несколько приемов, так как переносимость препарата в дозировке, превышающей 1 мг при однократном недельном приеме, оценивалась только у нескольких пациентов.

При увеличении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, вызывающей терапевтический эффект. После выбора эффективного терапевтического режима дозировки рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в сыворотке крови, так как нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение подавления уровней пролактина в течение нескольких месяцев. У 23 из 29 женщин из группы дальнейшего наблюдения после прекращения приема Достинекса овуляторные циклы длились более 6 месяцев.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения пациентам пожилого возраста очень ограничен из-за показаний для применения препарата Достинекс. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Достинекс для пациентов в возрасте до 16 лет не изучались.

Передозировка

Симптомы передозировки могут быть аналогичными тем, что возникают вследствие чрезмерной стимуляции допаминовых рецепторов (например, тошнота, рвота, жалобы на дискомфорт в желудке, постуральная артериальная гипотензия, смутное сознание/психоз или галлюцинации).

При необходимости следует применить поддерживающие меры для удаления любых остатков неабсорбированного препарата и поддержания артериального давления. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов из группы антагонистов дофамина.

Побочные эффекты

В целом нежелательные явления зависят от дозы лекарственного средства. Вероятность возникновения нежелательных явлений у пациентов с известной непереносимостью допаминергических препаратов можно уменьшить, начиная лечение препаратом Достинекс с пониженных доз, например, 0,25 мг один раз в неделю, с последующим постепенным их увеличением до достижения терапевтической дозы. При появлении устойчивых или тяжелых нежелательных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением, например, на 0,25 мг/неделю каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.

Во время лечения препаратом Достинекс наблюдались нижеперечисленные побочные реакции с такой частотой: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 и < 1/100; редко: ≥ 1/10000 и < 1/1000; очень редко: < 1/10000; частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Расстройства со стороны сердца:

очень часто: поражение клапанов (включая регургитацию) и связанные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда);

нечасто: пальпитации;

частота неизвестна: стенокардия.

Расстройства со стороны дыхательной системы, грудной и средостении:

нечасто: одышка, выпот в плевральную полость, фиброз (включая фиброз легких), насморк с кровотечей;

очень редко: фиброз плевры;

частота неизвестна: нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в груди.

Расстройства со стороны иммунной системы:

нечасто: реакции гиперчувствительности.

Расстройства со стороны нервной системы:

очень часто: головная боль*, головокружение/вертиго;

часто: сонливость;

нечасто: транзиторная гемианопсия, синкопе, покалывание;

частота неизвестна: внезапная потеря сознания, трясение.

Расстройства со стороны органов зрения:

частота неизвестна: ухудшение зрения.

Расстройства со стороны психики:

часто: депрессия;

нечасто: повышение либидо;

частота неизвестна: агрессия, бред, гиперсексуальность, патологическая привязанность к азартным играм, психические расстройства, галлюцинации.

Расстройства со стороны сосудов:

часто: гипотензивный эффект у пациентов, получающих долгосрочное лечение; постуральная артериальная гипотензия, приливы**;

нечасто: периферический вазоспазм, потеря сознания.

Расстройства со стороны пищеварительной системы:

очень часто: тошнота*, диспепсия, гастрит, боль в животе*;

часто: запор, рвота**;

редко: боль в эпигастральной области.

Общие расстройства и реакции в месте введения:

очень часто: астения***, повышенная утомляемость;

нечасто: отек, периферический отек.

Со стороны гепатобилиарной системы:

частота неизвестна: нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: высыпания, алопеция.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани:

нечасто: судороги в ногах.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

часто: боль в молочных железах.

Исследования:

часто: бессимптомное снижение артериального давления (≥ на 20 мм рт. ст. систолическое и ≥ 10 мм рт. ст. диастолическое);

нечасто: у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации;

частота неизвестна: повышенный уровень креатинфосфокиназы в крови, аномальные показатели печеночных проб.

*Очень часто – у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний; часто – у пациенток при ингибировании/подавлении лактации.

**Часто – у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний; нечасто – у пациенток при ингибировании/подавлении лактации.

***Очень часто – у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний; нечасто – у пациенток при ингибировании/подавлении лактации.

Импульсное нарушение контроля.

Патологическая пристрасть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, отказ от еды и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, включая каберголин.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения риска и пользы при использовании лекарственного средства. Специалистов в области охраны здоровья просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25 ºC.

Упаковка

По 2 или по 8 таблеток в стеклянном флаконе из темного стекла с алюминиевой крышечкой, которая открывается с контролем первого вскрытия, или во флаконе из полиэтилена высокой плотности с крышечкой из полипропилена и системой защиты от детей. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Пфайзер Италия С.р.л. / Pfizer Italia S.r.l.

Адрес

Локалита Марино дель Тронто – 63100 Асколи Пичено (AP), Италия.

Localita Marino del Tronto – 63100 Ascoli Piceno (AP), Italy.