Урсофальк 500 мг / 50 таблеток

Состав

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота.

1 таблетка содержит 500 мг урсодезоксихолевой кислоты.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, диоксид титана (Е 171), желатин, очищенная вода, лаурилсульфат натрия.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые непрозрачные твердые желатиновые таблетки размером "0", содержащие белый прессованный порошок или гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Код АТХ А05А А02.

Средства для лечения заболеваний печени, липотропные вещества.

Код АТХ А05В.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

У человека обнаруживается небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

После перорального применения она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и уменьшая выделение холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным данным, эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам, токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и имунорегуляторными процессами.

Применение детям

Муковисцидоз

Доступная информация из клинических отчетов о продолжительном применении урсодезоксихолевой кислоты (в течение до 10 лет) для лечения детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Имеются данные, указывающие на то, что применение урсодезоксихолевой кислоты может снизить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для повышения эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты ее следует начать сразу после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в полой и верхней клубовой кишках путем пассивного транспорта, а в терминальной клубовой кишке - путем активного транспорта. Скорость абсорбции обычно составляет 60–80%. После всасывания желчные кислоты подвергаются в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином, а затем выделяются с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота накапливается в желчи. В то же время отмечается относительное снижение других более липофильных желчных кислот.

Под воздействием кишечных бактерий происходит частичное разложение до 7-кетолитохоловой и литохоловой кислот. Литохоловая кислота гепатотоксична и вызывает повреждение паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем выводится с желчью, а затем с калом.

Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дней.

Показания

Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчных камней(-я).

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.
• Острый холецистит или желчных протоков.
• Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока желчного пузыря).
• Частые приступы печеночной колики.
• Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
• Нарушение сократительной способности желчного пузыря.
• Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного оттока желчи у детей с атрезией желчных путей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Таблетки Урсофальк 500 мг не могут быть использованы одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит, так как эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, мешают её всасыванию и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих один из указанных компонентов, необходимо, их следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема таблеток Урсофальк 500 мг.

Таблетки Урсофальк 500 мг могут усиливать всасывание циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен контролировать концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях таблетки Урсофальк 500 мг могут снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании на здоровых добровольцах одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сутки) и розувастатина (20 мг/сутки) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническое значение данного взаимодействия, а также его значение для других статинов, неизвестно.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает пиковую плазменную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатами совместного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться увеличение дозы нифедипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического эффекта дапсона.

Эти данные, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота потенциально может вызывать индукцию ферментов цитохрома P450 3A. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является доказанным субстратом цитохрома P450 3A, подобного эффекта не наблюдалось.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для снижения концентрации холестерина в крови, такие как клофибрат, могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать образованию камней в желчном пузыре, что противоположно действию урсодезоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.

Особенности применения

Прием препарата Урсофальк 500 мг в таблетках должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели работы печени (АСТ, АЛТ и ГГТ) следует контролировать каждые 4 недели, а затем один раз в три месяца. Это позволяет выявить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с первичным билиарным циррозом (ПБЦ), а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Для оценки динамики лечения и своевременного выявления кальцификации камней в зависимости от их размера следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с оценкой затемнений в положении пациента стоя и лежа на спине (под контролем ультразвука) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Урсофальк 500 мг в таблетках не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальцификации камней, нарушении сократительности желчного пузыря или частых печеночных коликах.

Женщины, принимающие Урсофальк 500 мг в таблетках для растворения желчных камней, должны использовать надежные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут способствовать образованию камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, зуд может усиливаться. В таких случаях дозу Урсофальк 500 мг в таблетках следует снизить до одной таблетки Урсофальк 500 мг в сутки; затем дозу следует постепенно увеличивать, как описано в разделе "Способ применения и дозы".

При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, следует прекратить лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.

Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам ограничены. Результаты исследований на животных указывают на наличие репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсофальк 500 мг в таблетках не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии использования надежных методов контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, принимающим Урсофальк 500 мг в таблетках для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, так как гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование камней в желчном пузыре. Перед началом лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата у женщин, кормящих грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития нежелательных явлений у детей, которые получают такое молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Воздействия на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Для пациентов, масса тела которых менее 47 кг или у которых возникают затруднения при глотании таблеток Урсофальку, доступна другая лекарственная форма Урсофальку - суспензия.

Для растворения холестериновых желчных камней.

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела.

• До 60 кг - 2 таблетки.
• 61‒80 кг - 3 таблетки.
• 81‒100 кг - 4 таблетки.
• Поаc 100 кг - 5 таблеток.

Таблетки нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Таблетки следует принимать регулярно.

Необходимое время для растворения желчных камней обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчного камня не наблюдается после 12 месяцев приема, лечение не следует продолжать.

Успех лечения следует проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительно следует проверять, не произошла ли кальцификация камней со временем. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

1 таблетка Урсофальку 500 мг один раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи таблетками Урсофалька 500 мг принимают в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о длительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьируется от 3 до 7 таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).

В течение первых 3 месяцев лечения таблетками Урсофалька 500 мг следует принимать в течение дня, разделив суточную дозу на 3 приема. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером.

Таблетки нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Применение таблеток Урсофалька 500 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным по времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, зуд может усилиться. В таком случае терапию следует продолжать, принимая 1 таблетку Урсофалька 500 мг в день, после чего постепенно увеличивать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 таблетку) до достижения назначенного дозирования.

Применение у детей

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сутки и распределяется на 2-3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки по необходимости.

Дети

Для растворения холестериновых желчных камней, лечения билиарного рефлюкс-гастрита и симптоматического лечения ПБЦ.

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Урсофальку детям, но если ребенок весит менее 47 кг и/или испытывает затруднения с глотанием, рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе.

Применяется у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Передозировка

В случае передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, так как поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, и поэтому большая часть её выделяется с фекалями.

В случае появления диареи дозу следует уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.

В специфических мерах необходимости нет. Последствия диареи следует лечить симптоматически, восстанавливая баланс жидкости и электролитов.

Дополнительная информация о специальных группах пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28‒30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные эффекты

Оценка частоты побочных реакций основана на следующих данных:

Очень часто: >1/10.

Часто: >1/100 и <1/10.

Не часто: >1/1000 и <1/100.

Редко: >1/10000 и <1/1000.

Очень редко: <1/10000, включая отдельные случаи.

Поражения со стороны желудочно-кишечного тракта

В клинических исследованиях часто сообщалось о постоподобных дефекациях или диарее в течение лечения урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечалась сильная боль в животе с локализацией в правом подреберье.

Поражения со стороны печени и желчного пузыря

Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.

В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессирует после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко возможны аллергические реакции, включая высыпания, крапивницу.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в коробке из картона.

По 25 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Адрес

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Німеччина/Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany.